1

novice

Povzetek

Melanom predstavlja le 4% vseh kožnih rakov, vendar je med najbolj smrtonosnimi kožnimi novotvorbami. Dakarbazin je zdravilo za zdravljenje melanoma v Braziliji prek javnega zdravstvenega sistema predvsem zaradi nizkih stroškov. Je pa alkilirajoče sredstvo z nizko specifičnostjo in povzroči terapevtski odziv le v 20% primerov. Druga zdravila, ki so na voljo za zdravljenje melanoma, so draga in tumorske celice pogosto razvijejo odpornost na ta zdravila. Boj proti melanomu zahteva nova, natančnejša zdravila, ki učinkovito ubijejo tumorske celice, odporne na zdravila. Derivati ​​dibenzoilmetana (1,3-difenilpropan-1,3-dion) so obetavna protitumorska sredstva. V tej študiji smo raziskali citotoksični učinek 1,3-difenil-2-benzil-1,3-propandiona (DPBP) na celice melanoma B16F10 ter njegovo neposredno interakcijo z molekulo DNA z uporabo optične pincete. DPBP je pokazal obetavne rezultate proti tumorskim celicam in imel indeks selektivnosti 41,94. Pokazali smo tudi sposobnost DPBP, da deluje neposredno z molekulo DNA. Dejstvo, da lahko DPBP sodeluje z DNA in vitro, nam omogoča domnevo, da se takšna interakcija lahko pojavi tudi in vivo, zato je DPBP lahko alternativa za zdravljenje bolnikov z melanomi, odpornimi na zdravila. Te ugotovitve lahko vodijo pri razvoju novih in učinkovitejših zdravil.

Grafični povzetek

3

Slika odstotka celične smrti, pridobljene za spojino DPBP, proti melan-A in B16F10 liniji v različnih koncentracijah. Indeksi selektivnosti (SI = IC50 melan-A / IC50 B16F10) so bili 41,94.                    

Založil Elsevier BV

Povzetek

Dibenzoilmetan (DBM) je manjša sestavina sladkega korena in β-diketonski analog kurkumina. Hranjenje 1% DBM v prehrani miši Sencar med začetnim obdobjem in po njem je močno zaviralo množitev tumorjev dojk in incidenco tumorjev dojk z 97,12-dimetilbenz [a] antracenom (DMBA). V nadaljnjih študijah in vivo za razjasnitev možnih mehanizmov zaviralnega delovanja DBM je hranjenje 1% DBM v dieti AIN-76A nezrelim miši Sencar za 4–5 tednov zmanjšalo mokro težo maternice za 43% in zaviralo hitrost širjenja epitelijskih celic mlečne žleze za 53%, materničnega epitelija za 23% in maternične strome za 77%, ko so miši ubijali v prvi estrusni fazi estrovnega cikla. Poleg tega je hranjenje 1% DBM v prehrani miši Sencar 2 tedna pred, med in 1 teden po zdravljenju z DMBA (intubacija 1 mg DMBA na miško enkrat na teden 5 tednov) zaviralo nastanek celotnih aduktov DMBA – DNA v dojki. žleze za 72% z uporabo testa po označevanju po 32P. Tako je hranjenje 1-odstotne diete z DBM mišicami Sencar zaviralo tvorbo aduktov DMBA – DNA v mlečnih žlezah in znižalo stopnjo proliferacije mlečne žleze in vivo. Ti rezultati lahko pojasnijo močno zaviralno delovanje dietetičnega DBM na rakotvornost dojk pri miših.


Čas objave: avgust-12-2020